Kreatyna stanowi jeden z głównych składników stosowanych przy produkcji różnego rodzaju suplementów używanych na przyrost tkanki tłuszczowej. Jej działanie można zaobserwować już po kilku dniach. Podczas zażycia występuje reakcja podczas, której komórki mięśniowe wchłaniają większe ilości wody. Taką zwiększona objętość organizm odbiera jako sygnał pobudzający do przyrostu masy mięśniowej i siły. Dłuższe i intensywniejsze treningi skutkują przyśpieszoną budową mięśni. Są sposoby, dzięki którym można zwiększyć działanie kreatyny: stosowanie dodatkowej odżywki, spożywanie suplementu na czczo, oraz spożywanie dużej ilości wody, ograniczenie spożywania tłuszczy, dostarczanie takich witamin jak B, magnez, cynk.
Kreatyna zwiększa siłę oraz masę mięśniową. Naukowcy stwierdzają, że największe efekty przynosi sportowcom dyscyplin szybkościowo-siłowych takich jak: miotacze, sprinterzy. Kreatyna nie przyniesie takiego efektu u osób, które są wegetarianami, ponieważ najwięcej tego związku znajduje się produktach roślinnych. Dużym zapotrzebowaniem na kreatynę jest kulturystyka, ponieważ kreatyna znacznie zwiększa przyrost czystej masy mięśniowej.